Ve stoleté historii kapslí si želatina vždy udržela svou pozici hlavního proudu materiálu kapslí díky široké škále zdrojů, stabilním fyzikálním a chemickým vlastnostem a vynikajícímu zpracování. S nárůstem preference lidí pro kapsle se duté kapsle více používají v oblasti potravin, léků a produktů zdravotní péče.
Výskyt a šíření nemoci šílených krav a slintavky a kulhavky však vyvolaly obavy z produktů živočišného původu. Nejčastěji používanými surovinami pro želatinu jsou hovězí a prasečí kosti a kůže a její rizika postupně upoutala pozornost lidí. Aby se snížilo bezpečnostní riziko surovin pro prázdné kapsle, odborníci v oboru pokračují ve výzkumu a vývoji vhodných materiálů pro kapsle rostlinného původu.
S rostoucí rozmanitostí kapslí si navíc díky rozmanitosti jejich obsahu lidé postupně uvědomují, že želatinové duté kapsle mají problémy s kompatibilitou s některým obsahem se speciálními vlastnostmi. Například obsah obsahující aldehydové skupiny nebo reakce za vzniku aldehydových skupin za určitých podmínek může vést k zesítění želatiny; vysoce redukující obsah může podléhat Maillardově reakci (Mailardově reakci) s želatinou. Reakce); obsah se silnou hygroskopicitou způsobí, že obal želatinové kapsle ztratí vodu a ztratí svou původní tuhost. Výše uvedené problémy se stabilitou želatinových dutých kapslí přitáhly více pozornosti k vývoji nových materiálů kapslí.
Které materiály rostlinného původu jsou vhodné pro výrobu dutých tvrdých kapslí? Bylo učiněno mnoho pokusů. Čínská patentová literatura číslo přihlášky číslo 200810061238.X požádala o použití síranu celulózy sodného jako hlavního materiálu kapslí; 200510013285.3 aplikovaný pro použití škrobu nebo škrobové kompozice jako hlavního materiálu kapslí; Wang GM[1] oznámil výrobu surovin pro chitosanové kapsle Duté kapsle; Zhang Xiaoju et al [2] uvedli, že hlavním materiálem kapslí je konjac-sójový protein. Nejvíce studovanými jsou samozřejmě celulózové materiály. Mezi nimi byly sériově vyráběny duté kapsle vyrobené z hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC).
HPMC je široce používán v oblasti potravin a lékařství a je běžně používaným farmaceutickým excipientem, který je zaznamenán v lékopisech různých zemí; FDA a Evropská unie schválily HPMC jako přímou nebo nepřímou potravinovou přísadu; GRAS je evidován jako bezpečná látka, č. GRN 000213; zahrnuto v databázi JECFA, INS č. 464, neomezuje maximální denní dávku HPMC; v roce 1997 jej Ministerstvo zdravotnictví Číny schválilo jako potravinářskou přísadu a zahušťovadlo (č. 20), vhodné pro všechny druhy potravin, podle potřeby výroby přidat [2-9]. Vzhledem k rozdílu ve vlastnostech u želatiny je předepisování prázdných tobolek HPMC komplikovanější a je třeba přidat některá želírující činidla, jako je akácie, karagenan (guma z mořských řas), škrob atd.
HPMC dutá kapsle je produkt s přírodním konceptem. Jeho materiál a výrobní proces jsou uznávány judaismem, islámem a vegetariánskými sdruženími. Dokáže uspokojit potřeby lidí s různým náboženstvím a stravovacími návyky a je vysoce přijímán. Kromě toho mají duté kapsle HPMC také následující jedinečné vlastnosti:
1. Nízký obsah vody – asi o 60 procent nižší než želatinové duté tobolky
Obsah vody v želatinových dutých kapslích je obecně 12,5 procenta -17,5 procenta [10]. Teplota a vlhkost prostředí by měla být během výroby, přepravy, používání a skladování prázdných tobolek kontrolována ve vhodném rozsahu. Vhodná teplota je 15-25 stupňů a relativní vlhkost 35 procent -65 procent, takže výkon produktu lze udržet po dlouhou dobu. Obsah vody ve filmu HPMC je velmi nízký, obecně 4 procenta -5 procent, což je asi o 60 procent méně než u želatinových dutých kapslí. Výměna vody s prostředím při dlouhodobém skladování zvýší obsah vody v HPMC prázdných kapslích ve stanoveném obalu, ale nepřesáhne 9 procent do 5 let.
Díky nízkému obsahu vody jsou prázdné kapsle HPMC vhodné pro plnění hygroskopickým nebo na vlhkost citlivým obsahem, aby se prodloužila trvanlivost produktů.
Ve studii DSM Nutritionals z roku 2005 byly porovnány účinky HPMC prázdných kapslí a želatinových prázdných kapslí na stabilitu probiotik (L-10 Lactobacillus acidophilus). Probiotika jsou druhem živých mikroorganismů. Orální podávání dostatečného množství probiotik může zlepšit rovnováhu střevních mikrobů hostitele a může být použito k léčbě střevních onemocnění. Obecně se má za to, že probiotické funkce mohou produkovat pouze živé bakterie. Probiotika jsou však velmi citlivá na vlhkost a přílišná vlhkost může vést ke smrti živých bakterií. DSM plnil L-10 a pomocné látky do HPMC kapslí a želatinových dutých kapslí za různých podmínek vlhkosti a zkoumal její stabilitu. Výsledky ukázaly, že ve srovnání s želatinovými dutými kapslemi mohly HPMC duté kapsle lépe udržet počet životaschopných bakterií v produktu a prodloužit dobu platnosti probiotických produktů.
2. Vysoká houževnatost, žádná křehkost
Želatinové filmy mají stanovený obsah vlhkosti, pod kterým se želatinový film stává viditelně křehkým. Běžné želatinové prázdné kapsle bez jakýchkoli přísad mají riziko křehnutí více než 10 procent při obsahu vlhkosti 10 procent; když obsah vlhkosti nadále klesá na 5 procent, bude křehkost 100 procent. Ve srovnání s tím je houževnatost dutých kapslí HPMC mnohem lepší a zachovává si dobrý výkon, i když je okolní vlhkost nízká. Samozřejmě, že výskyt křehkosti HPMC dutých kapslí s různými recepturami bude při nízké vlhkosti zcela odlišný.
3. Silná chemická stabilita
Zesíťovací reakce želatinových tobolek je obtížný problém, se kterým se setkáváme u formulací tobolek. Vzhledem k tomu, že aldehydová skupina obsahu reaguje s aminoskupinou aminokyseliny v želatině za vzniku síťové struktury, obal kapsle se obtížně rozpouští za podmínek rozpouštění in vitro, což ovlivňuje uvolňování léčiva. Hypromelóza je derivát celulózy, chemicky inertní a má vynikající kompatibilitu s většinou látek, takže prázdné kapsle HPMC nemají žádné riziko zesíťovacích reakcí a mají vysokou chemickou stabilitu.
4. Dobrý výkon povlaku
Enterosolventní kapsle se používají pro léky, které jsou snadno poškozeny žaludeční kyselinou, dráždí žaludeční sliznici nebo vyžadují cílené podávání léků. Mezinárodně uznávaný proces enterosolventních tobolek je celkové potahování enterosolventně potažených pelet a tobolek. Prázdné kapsle HPMC vykazují jedinečné výhody v celkovém potahování kapslí.
Studie ukázaly, že díky drsnému povrchu dutých tobolek HPMC je afinita k většině enterosolventních potahových materiálů výrazně vyšší než u želatiny a rychlost a rovnoměrnost adheze potahového materiálu jsou výrazně lepší než u želatiny, zejména potahu na spoji. čepice těla. Spolehlivost se výrazně zlepšila. Test rozpouštění in vitro ukázal, že tobolky HPMC měly nižší permeabilitu v žaludku a dobré uvolňování ve střevním traktu po potažení tobolek HPMC.
Charakteristiky dutých kapslí HPMC neustále rozšiřují oblasti jejich použití. Od čistě přírodních produktů až po obsah citlivý na vlhkost nebo hygroskopický obsah, nyní existují jedinečné aplikace v inhalátorech suchého prášku a také v enterických potahech.
